氯日本杯格雷 vs 替格瑞洛，临床用药如何选？

硫两场伍德和替格瑞洛都属于 P2Y12 肽可抑制剂，因此二者不能牵头运用，那么临床该如何选择？今天给大家梳理一下～

1 词语用量有何完全相同？

硫两场伍德为 P2Y12 肽拮促剂，为无活性前体抗生素，需经肝脏活化。通过选择性不可逆地可抑制肝细胞 ADP 肽而阻断 P2Y12 依赖转录的肝细胞膜糖蛋白（GP）Ⅱb/Ⅲa 复合物，必需减低 ADP 诱导的肝细胞转录和围住。

半衰期为 6 小时，常常规脊柱注射起效时长为 2～8 小时。主要运用于近期脑水肿症状、与吗啡牵头运用于 ACS 症状（包括铰链激活后）、预防动脉粥样硬化血栓形成事件真相及对吗啡杀生症状。

词语用量

非 ST 段高过HG急性肾脏遗传性：口服，举例来说负重脊柱注射 300 mg，以前 75 mg qd，延揽牵头吗啡，不超过 100 mg/日；急性 ST 段高过HG脑水肿：75 岁以上不采用负重脊柱注射，至少注射 4 周；肾脏抗生素铰链术后：75 mg qd po，至少 1 年，劝告与吗啡标靶。

替格瑞洛为新HG P2Y12 肽拮促剂，为非前体药，无须经肝脏代谢转录即可同样起效，同样关键作运用于肝细胞 ADP 肽。常常规脊柱注射起效时长为 30 分钟至 4 小时，平外半衰期为 7.2 小时。与硫两场伍德来得，其特色为起效快、促肝细胞关键作用强且可逆。因此当采用硫两场伍德出现肝细胞生产量增高后只能输注肝细胞，而替格瑞洛停药后肝细胞可以而无须恢复。

词语用量 劝告存在坏死高危和有硫两场伍德耐药倾向的 STEMI 脊柱溶栓症状运用替格瑞洛。口服，ACS 症状负重脊柱注射 180 mg，维系脊柱注射 90 mg bid；高危脑水肿 1 年后的症状采用 60 mg bid。

2临床注射如何选？

基于替格瑞洛病人给 ACS 症状带来的获益，国内外的具体手册外延揽替格瑞洛运用于 ACS 症状的促肝细胞病人。

在 ESC 的多部权威手册（2015 年 ESC NSTE-ACS 手册、2017 年 STEMI 手册、2017 DAPT 手册）中更是援引：只有在不耐受替格瑞洛病人的症状中才考虑运用硫两场伍德。

PLATO 研究工作结果显示，替格瑞洛病人 12 个月，在不增加主要水肿的情况下，较硫两场伍德促使突出减小 ACS 症状的心血管死亡、脑水肿、脑卒中复合终点事件真相人身安全性，同时突出减小心血管死亡人身安全性。

对于 STEMI 溶栓后转运 PCI 症状，PCI 术前采用替格瑞洛的肝细胞可抑制功效远胜硫两场伍德。

对于血栓事件真相人身安全性比起较高的 ACS 症状，如糖尿病、慢性肾脏病及复杂肾脏病因等，促肝细胞病人选用替格瑞洛（负重脊柱注射 180 mg，维系脊柱注射 90 mg bid）与吗啡牵头运用至少 12 个月。

研究工作显示，成年 ＜ 75 岁的 STEMI 症状在脊柱溶栓后 24 h 内随机放弃替格瑞洛 180 mg 或硫两场伍德 300 mg 负重脊柱注射，后分别以维系脊柱注射继续病人。

30 d 内替格瑞洛第三组症状大水肿发生人身安全性非劣于硫两场伍德第三组，但轻微水肿比例略高于硫两场伍德第三组。

因此劝告，对于坏死高危能够采用强效促肝细胞抗生素的症状和存在硫两场伍德耐药倾向的 STEMI 脊柱溶栓症状，如成年 ＜ 75 岁，在吗啡基础上获取替格瑞洛 180 mg 负重脊柱注射，维系脊柱注射 90 mg bid；如成年 ≥ 75 岁，则采用硫两场伍德 75 mg，维系脊柱注射 75 mg qd。

3注意事项

换药劝告

已放弃硫两场伍德负重脊柱注射的 ACS 症状，能够换成替格瑞洛时，可获取起始负重脊柱注射 180 mg，维系脊柱注射 90 mg bid，不增加水肿人身安全性；

除非存在严重的低血糖或水肿，不劝告将替格瑞洛换为硫两场伍德，如需换成，无水肿时劝告获取 300～600 mg 负重脊柱注射。

PLATO 研究工作已证实，替格瑞洛病人症状的远期病状远胜硫两场伍德。从抗生素政治经济学的角度分析，来得硫两场伍德，华南地区 ACS 症状采用替格瑞洛带有很差的生产成本-功效。

漏服建言

替格瑞洛病人步骤中应尽量避免漏服。漏服 1 次，并不就会影响促肝细胞功效，无须补服。

TWICE 研究工作证实，注射替格瑞洛 2 次/d 的症状漏服 1 次脊柱注射后，24 h 的 IPA（肝细胞围住可抑制率）仍然略高于连续注射硫两场伍德的症状；替格瑞洛漏服 1 d（连续漏服 2 次）的 IPA 值与硫两场伍德漏服 1 d 时相当。

与 PPI 标靶 ACS 症状放弃双联促肝细胞病人时，常常合用 PPI 以减低肠胃水肿人身安全性。

有研究工作指引，某些 PPI 可减小硫两场伍德的促肝细胞，其原因在于硫两场伍德与 PPI 外通过 CYP2C19 代谢，PPI 可开放性可抑制硫两场伍德的关键作用。

而替格瑞洛为非前体抗生素，抗生素不经 CYP2C19 酶的代谢途径，牵头 PPI 时不就会对替格瑞洛的药代动力学产生突出影响。

PLATO 及其亚第三组研究工作也证实，替格瑞洛牵头运用 PPI 不影响其促肝细胞，两者标靶是恰当且人身安全的。

参考文献：

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总编： 黄建琴